Водорастворимые мази: Мази на жировой основе

Мази
представляют собой полутвердые препараты, содержащие липидный или гидрофобный наполнитель.
и предназначены для наружного нанесения на кожу или другие слизистые оболочки.
мембраны. Мазь обычно содержит <20% воды и других летучих веществ. ингредиенты, такие как этанол и >50% углеводородов, восков или полиолов.
Мази предназначены для размягчения или плавления при температуре тела, легко распределяются,
и иметь гладкое, незернистое ощущение. Мази обычно используются в качестве (1)
смягчающие средства, чтобы сделать кожу более эластичной, (2) защитные барьеры для предотвращения
вредные вещества от контакта с кожей, и (3) транспортные средства для
гидрофобные препараты.

Типы мазей
базы

Ан
Мазевая основа образует тело любой мази. Мазевые основы классифицируются
на четыре основные группы: (1) углеводородные основания, (2) абсорбирующие основания, (3)
эмульсионные или водоудаляемые основы и (4) водорастворимые основы (таблица 23. 1).

Таблица 23.1   Различные типы мазевых основ

1. Углеводородные основы

Маслянистый
или маслянистые основания включают углеводороды, полученные из нефти, которые
называются углеводородными основаниями. Эти основания безводны и нерастворимы в воде.
Эти основы используются из-за их смягчающего действия (для увлажнения кожи) и в качестве
окклюзионная повязка. Они не могут поглощать или содержать воду. Таким образом, они могут быть
защищают от неустойчивых в воде препаратов, таких как бацитрацин и тетрациклин. Однако,
они жирные и не смываются водой. Таким образом, они могут испачкать одежду и
вообще не предпочтительнее. Мази на масляной или жирной основе могут иметь твердую, мягкую или
жидкие парафиновые основы или их смеси в таких пропорциях, которые
мазь подходящей консистенции.

Общий
углеводородные основания включают следующее:

·
Петролатум : используется в качестве
основа для водонерастворимых ингредиентов. Желтый
вазелин или вазелиновое желе, например, Vaseline®, плавится при 38°С–60°С.
Обесцвеченный вазелин известен как белый вазелин. Вазелин образует
окклюзионная пленка на коже и поглощает менее 5% воды при нормальных условиях.
условия. Воск может быть включен для придания жесткости основе. например, желтый
мазь содержит 5% вес./вес. желтого воска и 95% мас./мас. вазелина.

·
Вазелин жидкий , также известный как
минеральное масло, представляет собой смесь рафинированных насыщенных
углеводороды, получаемые из нефти и находящиеся в жидком состоянии при комнатной температуре. это
используется в качестве разрыхлителя для включения липофильных твердых веществ в мази.

·
Синтетические сложные эфиры используются в качестве компонентов маслянистых
базы. Эти сложные эфиры включают моностеарат глицерина, изопропилмиристат,
изопропилпальмитат, бутилстеарат и бутилпальмитат.

·
Спирты с длинной цепью, такие как цетиловый спирт и стеариловый спирт,
иногда также включаются в маслянистые основания. Кроме того, ланолин
иногда используются производные, такие как ланолиновое масло и гидрогенизированный ланолин.

·
Plastibase® (ER Squibb & Co., Принстон, Нью-Джерси) – это
имеющееся в продаже желированное минеральное масло на полиэтиленовой основе. Это полезно для
экстемпоральное приготовление мазей холодным введением лекарств,
таким образом, он подходит для термолабильных соединений.

2. Абсорбирующие основы

Поглощение
основы содержат маслянистый материал и эмульгатор вода-в-масле (в/м), поэтому
что они могут поглощать воду с образованием или расширяться без эмульсий. Абсорбционные основы
полезны в качестве смягчающих средств, хотя они не обеспечивают степень окклюзии
обеспечивается маслянистыми основаниями. Эмоленты – это препараты, смягчающие и
успокоить кожу. Эти препараты могут быть использованы для уменьшения сухости и
масштабирование кожи. Однако они жирные, потому что внешняя фаза
эмульсия жирная. Абсорбирующие основы не так легко удаляются с кожи при
вода.

Поглощение
базы бывают двух типов:

1. Безводные основания, допускающие включение водных
растворов, что приводит к образованию эмульсий в/м. Эти основания поглощения
представляют собой безводные транспортные средства, состоящие из углеводородной основы и присадки.
углеводородной основой может быть, например, гидрофильный вазелин и безводный
ланолин. Добавка представляет собой смешивающееся вещество с полярными группами (ПАВ),
который действует как эмульгатор без масла. Например, холестерин, ланостерол и
другие стеролы, ацетилированные стеролы или неполные сложные эфиры многоатомных
спирты, такие как моностеарат или моноолеат, могут служить добавками.

2. Основы без эмульсий (эмульсионные основы) и
позволяют вводить небольшие дополнительные количества водных растворов.
Например, ланолин и кольдкрем.

а. Ланолин представляет собой эмульсию без масла.
которые могут образовывать окклюзионную пленку на коже
и служат смягчающим средством, эффективно предотвращая потерю эпидермальной воды. Это
замедляет, но не полностью подавляет трансэпидермальную потерю воды. Может
восстановить воду в коже до нормального уровня 10–30%. ланолин бледный
желтое вещество, получаемое из овечьей шерсти. Это химически воск, состоящий
высокомолекулярных спиртов (например, стеринов) и жирных кислот. ланолин может
поглощает в два раза больше воды, чем его собственный вес. Он самоэмульгируется и производит
стабильный без эмульсий. Ланолин используется для предотвращения высыхания и растрескивания кожи.
кожа.

б. Колд крем полутвердый белый.
без эмульсии, приготовленной на основе цетилового эфира
воск, белый воск, минеральное масло, борат натрия и очищенная вода. борат натрия
соединяется со свободными жирными кислотами, присутствующими в восках, с образованием натриевых солей
жирные кислоты (мыла), которые действуют как эмульгаторы. Кольдкрем используется в качестве
смягчающая и мазевая основа. Например, крем Eucerin представляет собой эмульсию без масла
вазелин, минеральное масло, минеральный воск, шерстяной воск, спирт и бронопол. Это
содержит мочевину в качестве активного ингредиента и используется для регидратации сухой, шелушащейся кожи.
кожа.

3.
Эмульсия или
водосмываемые основы и кремы

Эмульсия
или водоудаляемые основы представляют собой эмульсии масло-в-воде (м/в). Так как эти эмульсии
основы имеют водную внешнюю фазу, они моются водой или водой
съемный. Они не менее жирные и окклюзионные, чем масляные основы. Они
можно разбавлять водой и иметь лучший косметический вид. Эмульсионные основы с высокой вязкостью обычно
упоминается как кремы. Эти
представляют собой наиболее часто используемый тип мазевой основы. Большинство дерматологических препаратов изготавливаются в
эмульсионная или кремовая основа.

Ан
Эмульсионная основа состоит из трех составных частей: (а) внутренней масляной фазы, которая
обычно изготавливается из вазелина и/или жидкого вазелина вместе с цетилом или
стеариловый спирт; (б) эмульгатор; и (c) водную фазу. Наркотики могут быть
включены в одну из этих фаз перед образованием эмульсии или могут быть добавлены к
образовавшуюся эмульсию.

Эмульсия
базы бывают следующих типов:

·
Гидрофильная мазь
это
эмульсия м/в, в которой в качестве эмульгатора используется лаурилсульфат натрия. это
легко смешивается с водой и легко смывается с кожи. Типичный
состав гидрофильной мази приведен в табл.
23.2. В дополнение к этим основным компонентам эта база также может содержать
консерванты, препятствующие размножению микробов. Консерванты могут быть
метилпарабен, пропилпарабен, бензиловый спирт, сорбиновая кислота или четвертичный
соединения аммония. Водная фаза содержит водорастворимые компоненты
эмульсионная система вместе с любыми дополнительными стабилизаторами, антиоксидантами,
и буферы, которые могут быть необходимы для стабильности лекарственного средства и контроля рН.

·
Исчезающий крем представляет собой эмульсию м/в.
который содержит большой процент воды
а также увлажнитель (например, сорбит, глицерин или пропиленгликоль)

, который замедляет поверхностное испарение воды.

Таблица 23.2 Типовой состав гидрофильной мази

Таблица 23.3 Типовой состав исчезающего крема

Типичный состав исчезающего крема
приведен в таблице 23.3. это косметика
продукт, который бесцветен при нанесении и используется в качестве основы для пудры
или в качестве очищающего или увлажняющего крема. Гидрофобный стеариловый спирт
Компонент в формуле способствует образованию тонкой пленки при испарении воды.

4. Водорастворимые основы

Водорастворимый
основания поглощают воду до степени растворимости. Они моются водой и могут
быть безводным или содержать некоторое количество воды. Водорастворимые основы изготовлены из карбовокса.
или полиэтиленгликоль (ПЭГ) в качестве основы. Они не содержат масла/липидов и не/менее
окклюзионный. Однако они могут поглощать воду с кожи, обезвоживая ее.
кожи и может препятствовать чрескожной абсорбции.

ПЭГ
водорастворимы, нелетучи, стабильны и не способствуют росту плесени.
ПЭГ представляют собой полимеры оксиэтиленовых звеньев с различной молекулярной массой.
число в конце ПЭГ указывает на их среднюю молекулярную массу. Их таяние
точка увеличивается с увеличением молекулярной массы. Таким образом, ПЭГ с молекулярным
масса ≤400–600 жидкие при комнатной температуре; ПЭГ с молекулярной массой
800–2000 восковидные или полутвердые; и ПЭГ с молекулярной массой >2000 являются
твердое при комнатной температуре.

А
типичный состав водорастворимой основы указан в табл.
23.4. Мазь представляет собой смесь водорастворимого ПЭГ, образующего
полутвердая основа. Основа ПЭГ сама по себе хорошо растворима в воде и не
допускать включение более 5% по весу воды или водного раствора, чтобы сделать
мазь. Если необходимо добавить большее количество воды или водного компонента,
можно использовать модифицированную композицию

, например, с добавлением 5% масс./масс. гидрофобного компонента.

Таблица 23.4 Типовой состав водорастворимой основы

Водорастворимая основа может растворять водорастворимые лекарства и некоторые
водонерастворимые препараты. Нерастворимые в воде лекарственные средства солюбилизируются
действие сорастворителя неводных гидрофильных полимеров, присутствующих в основе.
Эти основания совместимы с широким спектром лекарств.

Другой
водорастворимая основа – мазь, приготовленная на основе пропиленгликоля и этанола,
которые образуют прозрачный гель при смешивании с 2% масс./масс. гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ).
Эта основа обычно используется в качестве дерматологического носителя.

Выбор
мазевые основы

Ан
мазевую основу выбирают в зависимости от

·
Характеристики растворимости лекарственного средства и желаемый
скорость высвобождения препарата. Например, гидрофильное лекарство, включенное в масляную основу.
будет высвобождаться немедленно, тогда как включение в эмульсию без масла будет
привести к замедлению высвобождения препарата.

·
Предназначен ли конечный продукт для поглощения лекарственного средства
кожи (чрескожное всасывание препарата) или нет (местное применение).

·
Типичные свойства различных мазевых основ, таких как вода
смываемость и склонность к закупорке кожи.

·
Предполагаемое использование мази, например, косметическое использование
потребует должного внимания к факторам удобства клиентов, таким как вода
стирка и отсутствие пятен на одежде. С другой стороны, использование в
клинические условия, такие как окклюзионный барьер на ранах, которые будут перевязаны,
может не требовать таких соображений.

Методы
включение лекарств в мазевые основы

В
В дополнение к активному лекарственному средству ингредиенты в мазевых препаратах могут включать
масляные компоненты, водные компоненты, эмульгаторы, загустители,
усилители проникновения, консерванты и антиоксиданты. Маслянистые мази
могут быть приготовлены путем левигации и слияния.

·
Левитация включает в себя рассеивание
и/или измельчение нерастворимого препарата в маленький
частицы во влажном состоянии. Смешивание основы и других компонентов над мазью
плиты с помощью шпателя можно провести его. Компоненты, такие как жидкий вазелин
служат в качестве разрыхлителей, способствуя смачиванию порошков для
включение в базы. Мази гидрофобные и в/м эмульсии и суспензии
обычно готовятся методом левигации для включения порошка и/или
небольшое количество воды или гидрофильного компонента в масляную основу.

·
Процесс Fusion включает
плавящиеся компоненты (такие как парафин, стеариловый спирт , белый воск, желтый воск и ПЭГ с высокой молекулярной массой)
вместе образуют однородный раствор. Метод слияния используется, когда основание
содержит твердые вещества с более высокой температурой плавления (например, воски, цетиловый спирт или
глицерилмоностеарат). Этот процесс используется только тогда, когда компоненты
стабилен при температурах плавления. Гидрофильные эмульсии масло/вода (такие как
водоудаляемые мази и кремы) обычно готовят сплавлением
процесс. Гидрофобные компоненты сплавляются вместе и добавляются к
водная фаза/водорастворимые компоненты, содержащие эмульгатор с
постоянное перемешивание, пока смесь не застынет.

Обычно,
лекарственные вещества находятся в тонкоизмельченных формах перед диспергированием в
средство передвижения. Может быть облегчено втирание порошков в небольшую часть основы.
с помощью расплавленной основы или небольшого количества совместимого вспомогательного средства для левитации,
например, минеральное масло или глицерин. В состав входят водорастворимые соли лекарств.
растворяя их в небольшом количестве воды и добавляя водную
раствор в совместимую базу.

Похожие темы

Новые темы

Классификация мазевых основ | PharmaTutor

15 августа 2020 г. Он безводный, не моется и не впитывает воду.
• Нефть (мягкий парафин): полутвердый углеводород + смазочное масло
I. Желтый мягкий парафин: полученный из нефти, также может содержать антиоксиданты, такие как витамин Е и BHT. Диапазон плавления: от — 38 до 56°C
II. Белый мягкий парафин: получен из нефти. Диапазон плавления: от — 38 до 56°C
III. Твердый парафин: смесь твердых углеводородов, получаемая из нефти. Затвердевает: от — 50 до 57 °C
IV. Жидкий парафин: смесь жидких углеводородов, полученных из нефти.

2. Абсорбирующие основы: —
• Композиционная основа + без ПАВ
• Содержание воды: безводный
• Растворимость в воде: не растворим
• Способность к распространению: — сложно
• Возможность стирки: — нельзя стирать
• Стабильность: — с низким содержанием масла, лучше с углеводородом
• Включение лекарств: твердый, масляный и водный раствор
• Высвобождение лекарства: плохое, но более жирное, чем маслянистое
.
• Пример:- шерстяной жир (безводный ланолин) поглотил 50% воды от собственного веса.
Водный шерстяной жир (ланолин): — 70% шерстяного жира + 30% очищенная вода.
• Это эмульсия без масла.

3. Смешиваемые с водой основы: —
• Они смешиваются с избытком воды. Мази, приготовленные на водосмешиваемой основе, легко удаляются после использования.
• Существует три официальных безводных водорастворимых мазевых основы.
• Пример: Эмульгирующая мазь B.P. :- анионный эмульгатор, цетеримид Эмульгирующая мазь Б.П. :- катионный эмульгатор. Цетомакрогель Эмульгирующая мазь Б.П. — Неионогенный эмульгатор.
• Используется для кремов М/В.
• Мазь на основе соединения бензойной кислоты, используемая в качестве противогрибковой мази.

4. Водорастворимые основы: —
• Водорастворимые основы содержат только водорастворимые ингредиенты, а не жиры или другие жирные вещества, поэтому они известны как обезжиренные основы.
• Водорастворимые основы состоят из растворимых в воде ингредиентов, таких как полимер полиэтиленгликоля (ПЭГ), которые широко известны как карбовокса и коммерчески известны как макроголы.
• Пример: Макрогол 200, 300 400: вязкая жидкость
Макрогол 1500: жирный полутвердый
Макрогол 1540,3000,4000 :- воскообразные твердые вещества

Консерванты
• Используется для защиты от микробного воздействия на воду, содержащую препарат.
• Пример:- метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, бензойная кислота, нитрат фенилртути

Антиоксидант
• Действуйте, реагируя со свободными радикалами. Например, BHT, BHA, витамин E и т. д.
Синергист антиоксидантов
• Они усиливают антиоксидантное действие. Например. Лимонная кислота, винная кислота, лацитин.

Восстановитель
• У них более низкий окислительно-восстановительный потенциал, поэтому они окисляются в первую очередь. Пример: аскорбиновая кислота, метаобисульфат натрия и калия, тиофосфат
.
Буферы
• Буферная система придает стабильность при окислении, катализируемом ионами H+ или OH–. Выбор буфера в зависимости от поддержания рН.

Хелатирующий агент
• Добавление хелатирующего агента к продукту будет полезно, когда следы тяжелых металлов катализируют окисление.
• Вещества, такие как ЭДТА, лимонная кислота и винная кислота, образуют комплексы с тяжелыми металлами.
• Таким образом, ионы металлов не могут катализировать окисление.
Пример: Добавление ЭДТА в буферную систему предотвращает разложение таких лекарств, как преднизолон и аскорбиновая кислота

Мицеллярный солюбилизатор
• Поверхностно-активные вещества, такие как полисорбат 80, увеличивают скорость окисления скорбиновой кислоты при низких концентрациях, но защищают выше ее критической концентрации мицеллы (ККМ), предположительно путем захвата лекарственного средства в сферическую мицеллу, обеспечивающую место для поверхностной адсорбции каталитического иона. И повысить скорость реакции.

Увлажнитель
• Полиолы, такие как глицерин, пропиленгликоль, сорбит и низком.