Местноанестезирующее что это: Местноанестезирующие средства

Содержание

45. Местноанестезирующие средства.

Анестетики — это вещества, подавляющие
возбудимость рецепторов и блокирующие
проведение импульса по нервным волокнам.

Механизм действия. Воздействуют на
рецепторы→снижается
проницаемостьNa-каналов→нарушается вхождение ионовNaв клетку → нарушается генерация ПД →
не проводится чувствительность. Для
пролонгирования действия местных
анестетиков используют адреналин,
который сужает сосуды и затрудняет
вымывание препарата из зоны введения.
Последовательно отключаются 1)болевая
(БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4)
тактильная чувствительность т.к.-Болевые
рецепторы — неинкапсулитрованные и
расположенные близко к поверхности
нервные окончания. -Нервные волокна БЧ
являются немиелинизированными и обладают
малым диаметром. ИнтенсивностьNa-тока
в них незначительна, скорость проведения
импульса невелика.Резорбтивные
эффекты местных анестетиков.Способны блокировать рецепторы в
вегетативных ганглиях→снижение АД. Аллергические реакции(часто на новокаин ).Воздействие на
проводящую систему миокарда→нарушение возбудимости, проводимости
и снижение силы сокращений сердца.Центральные эффекты на новокаин:
психомоторная заторможенность,
сонливость, внезапно-судорожные реакции,
токсическая остановка дыхания. Новокаин
— производным ПАБК, → его метаболиты —
конкурентными ингибиторами для СА. При
совместном введении новокаина и СА
антимикробное действие последних
значительно снижается.

Химическая классификация:

1.Аминоэфирные соединения

— производные бензойной кислоты — кокаин

-производные ПАБК: новокаин, анестезин

2.Аминоамидные соединения

-производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация:

1.Используются исключительно для
местной анестезии:кокаин, дикаин,
пиромекаин,анестезин. Свойства:
чрезвычайно высокая активность (дикаин
активнее новокаина в 100-200 раз), высокая
токсичность (дикаин токсичнее новокаина
в 15 раз), достаточно высокая токсичность
+ наличие наркогенного потенциала
(кокаин, анестезин практически не
растворим в воде).

2.Используются для инфильтрационной
анестезии:новокаин, лидокаин.

3.Для проводниковой анестезии:новокаин, лидокаин, тримекаин.

4. Для спинномозговой анестезии:лидокаин.

Показания к применению:местное
обезболивание полости рта, пищевода,
желудка, прямой кишки, роговицы глаза,
носовых ходов, дыхательных путей, уретры.

Резорбтивное действие МА. ЦНС –
снижение возбудимости нейронов (кроме
кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1
фаза – возбуждение( беспокойство,
тремор, клоникотонические судороги) за
счет угнетения в первую очередь тормозных
нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость,
потеря сознания, угнетение ДЦ).

МА блокирует вегетативные ганглии и
нервно-мышечную передачу в результате
нарушения деполяризации пресинаптической
мембраны и освобождения АХ. ССС: Лидокаин
– оказывает противоаритмическое
действие при желудочковой тахиаритмии,
не уменьшает проводимость, вызывает
умеренную гипотензию. Бупивакаин –
блокирует Na+каналы, нарушает вход Na+ в
клетки миокарда во время систолы,
вызывает развитие СН, желудочковую
тахикардию. Ропивакаин не обладает
кардиотоксичностью. Бронхи,матка,ЖКТ:снижение
тонуса гладкой мускулатуры.

Переносимость
и побочные эффекты Побочные эффекты
при правильном применении местных
анестетиков наблюдаются достаточно
редко. В основном это аллергические
реакции (крапивница, отек Квинке,
анафилактический шок), отек и воспаление
в месте введения ЛС.

Побочные
эффекты со стороны ЦНС и сердечнососудистой
системы возникают редко, среди них:
головная боль, тошнота, рвота, тремор,
судороги, нарушение зрения и сознания,
умеренно выраженные нарушения гемодинамики
и сердечного ритма (снижение артериального
давления (АД), брадикардия).

К
факторам риска побочных эффектов
относятся: дефицит холинэстеразы в
плазме крови (для анестетиков группы
сложных эфиров и артикаина), ранний
детский возраст, почечная и печеночная
недостаточность, сердечная недостаточность,
бронхиальная астма (для ЛС с
вазоконстрикторами).

Большинство
серьезных побочных эффектов местных
анестетиков связано с нарушением правил
введения и передозировкой ЛС, а также
недооценкой противопоказаний для их
применения.

Острое отравление

Острое отравление
кокаином возможно при неосторожном или
неправильном применении его для
анестезии. Чувствительность к кокаину
отдельных лиц колеблется очень сильно,
поэтому одно и то же количество яда
может вызвать отравление различной
тяжести. Острое отравление кокаином
развивается быстро и начинается
признаками расстройства высшей нервной
деятельности: появляется беспокойство,
сознание затемняется, речь становится
бессвязной. Часто наблюдается сильная
головная боль и головокружение. Кожа
становится бледной, влажной, холодной
на ощупь. Зрачки сильно расширяются,
наблюдается резкая одышка, тахикардия.
Температура тела повышается. Может быть
тошнота и рвота. Характерны двигательное
возбуждение и клонико-тонические
судороги. Далее возбуждение ЦНС сменяется
ее угнетением. Пострадавший впадает в
бессознательное состояние, дыхание
становится поверхностным и неправильным,
кровяное давление падает. Смерть
наступает от остановки дыхания.

Хроническое
отравление

Хроническая форма
отравления кокаином — кокаинизм — одна
из тяжелых форм наркомании. Вызываемая
кокаином эйфория может явится поводом
к повторным приемам его, в результате
чего к немупоявляется пристрастие.
Параллельно с пристрастием развивается
и привыкание к кокаину, хотя оно никогда
не достигает такой степени как привыкание
к морфину или героину. Под влиянием
хронического отравления кокаином
наступает прогрессирующая интелектуальная
и моральная деградация, теряется
трудоспособность, появляется апатия,
ослабляется память. Отмечаются
расстройства чувствительности. Происходит
нарушение обмена веществ, что ведет к
истощению. Явления воздержания после
прекращения приема кокаина обычно
выраженны вполне отчетливо и проявляются
главным образом подавленным настроением
и вегетативными расстройствами. Однако
абстиненция в этих случаях никогда не
наблюдается в столь тяжелой форме, как
это бывает после прекращения приемов
морфина.

Лечение:

При остром отравлении кокаином для
прекращения чрезмерного возбуждения
ЦНС рекомендуется вводить внутривенно
быстро действующие барбитураты. Если
яд был принят внутрь, делается промывание
желудка; если яд был введен в полость
носа, необходимо промыть слизистую
оболочку носа; если яд был введен в ткани
конечности, на конечность накладывается
турникет для предупреждения распространения
яда по кровеносным сосудам. В случае
ослабления дыхания следует немедленно
проводить искусственное дыхание.

Клинико-фармакологическое обоснование — Artiklid — Hambaarst.

Введение

Успехи современной стоматологии во многом обусловлены разработкой и внедрением в практику новых средств и методов, позволяющих безболезненно проводить длительные и травматичные вмешательства в полости рта. Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой — защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу. На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия (Matthew S.R et al, 1997). За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии, и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов, а также мероприятий, связанных с профилактикой и лечением осложнений, обусловленных их использованием.

В данном учебном пособии обобщены научные данные по физико-химическим свойствам, фармакокинетике и фармакодинамике наиболее широко используемых в стоматологической практике местных анестетиков, позволяющие облегчить практическому врачу целенаправленный выбор наиболее эффективных и безопасных препаратов, в зависимости от травматичности и длительности планируемого вмешательства, а также наличия у пациента сопутствующей патологии.

Не вызывает сомнений необходимость обезболивания при проведении различных вмешательств в челюстно-лицевой области у подавляющего большинства пациентов. Адекватное обезболивание создает психофизиологический комфорт, значительно снижает эмоциональную нагрузку как на пациента, так и на врача, что соответствует требованиям медицинской деонтологии, способствует достижению лучшего сотрудничества между врачом и пациентом, во многом определяя успех и сокращая сроки предстоящего лечения. Все это свидетельствует о высоком профессионализме врача, повышает его авторитет в глазах пациента и способствует коммерческому успеху.

Особенности стоматологического приема (частота и массовость обращаемости к врачам этого профиля, преимущественно поликлинический контингент пациентов, сложность в оказании при необходимости реанимационной помощи) ограничивают возможность использования в этих условиях общего обезболивания. Местноанестезирующие средства, действуя на чувствительные нервные окончания или проводники, уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций в центральную нервную систему, вызывая временную обратимую утрату чувствительности — анестезию (от греч. аesthesis — ощущение, боль, an — отрицание). Поэтому местная анестезия является на сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в амбулаторной стоматологии.

Развитие местного обезболивания идет в настоящее время в двух направлениях: с одной стороны, ведется поиск и внедрение в медицинскую практику новых высокоактивных средств для местного обезболивания, а с другой разрабатываются новые технологии их применения (совершенствуются методы введения и используемый инструментарий). При вмешательствах на тканях челюстно-лицевой области предпочтительным является инъекционное обезболивание. Большим достижением для стоматологической анестезиологии явился выпуск местных анестетиков в карпулах, что обеспечивает чистоту и стерильность препарата, точную дозировку анестетика и вазоконстриктора, а также создание специального карпульного шприца, удобного для проведения аспирационной пробы. Широкое применение в стоматологии местного обезболивания обусловлено его относительной безопасностью, сравнительной легкостью и быстротой выполнения.

Значительное увеличение на фармацевтическом рынке России ассортимента местноанестезирующих препаратов расширяет возможности местного обезболивания и повышает ответственность врача за правильный выбор препарата с учетом его фармакологических особенностей, зависящих от его химической структуры и физико-химических свойств.

Химическая структура, физико-химические свойства и фармакокинетика местных анестетиков

Большинство местных анестетиков являются слабыми основаниями. В молекуле этих препаратов имеется 3 структурных компонента (рис. 1): липофильный центр (ароматическая группа или тиафеновое кольцо), координирующий пассивную диффузию соединения через мембрану нервного волокна; гидрофильный центр (ионизированный, содержащий вторичный или третичный атом азота), который взаимодействует с белком-рецептором, расположенным на внутренней поверхности мембраны нервного волокна; промежуточная группа — алифатическая цепочка, соединяющая липофильную и гидрофильную части молекулы (Прянишникова Н.Т., 1970; Lee A.G., 1976; Butterworth J.F., Strichartz G.R., 1990; Glinert R.J., Zachary C.B., 1991 и др.).

По строению промежуточной части выделяют местные анестетики группы сложных эфиров и амидов (табл. 1)

К группе сложных эфиров относятся кокаин, дикаин, анестезин и новокаин. Для инъекционного обезболивания в стоматологии используется только новокаин.

Рисунок 1. Химическая структура местных анестетиков.

К группе амидов относятся тримекаин, лидокаин, мепивакаин, бупивакаин, артикаин и пиромекаин. Последний используется только для поверхностной анестезии.
Тип связи определяет метаболизм соединения в организме и длительность его действия. Эфирные связи непрочные, анестетики этой группы гидролизуются эстеразами , в том числе бутирилхолинэстеразой (или псевдохолинэстеразой) крови, имеют небольшой период полувыведения и действуют коротко. Амиды метаболизируются микросомальными ферментами печени, действуют более длительно, лучше диффундируют в ткани и в настоящее время наиболее широко используются в стоматологической анестезиологии.

Таблица 1 .Классификация местных анестетиков по химической структуре

Сложные эфиры	Амиды
Новокаин	Артикаин
Бензокаин	Лидокаин
Дикаин	Мепивакаин
Анестезин	Тримекаин
Кокаин	Бупивакаин

Таким образом, ароматическое кольцо, промежуточная цепочка и аминогруппа играют решающую роль для проявления физико-химических свойств, а следовательно и фармакокинетики местных анестетиков. В то же время от фармакокинетики (всасывания, связывания с белками плазмы крови и тканей, метаболизма и выведения) зависит концентрация препарата на рецепторе, т.е. местноанестезирующая активность, а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, в том числе токсическое. Поэтому при выборе местных анестетиков следует учитывать, что их химическая структура и физико-химические свойства непосредственно связаны с терапевтической активностью и токсичностью препаратов и их метаболитов.

Согласно классическим представлениям Н.Е.Введенского, местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их проводимость и возбудимость. Основными проводниками сенсорной информации являются периферические нервные волокна группы А и С. В смешанных нервных стволах к действию местных анестетиков наиболее чувствительны тонкие немиелинизированные волокна группы С, затем тонкие миелинизированные волокна (группы А ), которые возбуждаются при нанесении раздражения большой силы и вызывают ощущение сильной боли. Толстые миелинизированные волокна (группа А ), способные возбуждаться от слабых тактильных раздражителей, менее чувствительны к действию местных анестетиков, которые могут воздействовать на них только в области перехватов Ранвье. Поскольку полное обезболивание достигается при блокаде проведения возбуждения по всем сенсорным волокнам, иногда ощущение давления на ткани полностью не снимается, и пациенты, особенно эмоционально лабильные, воспринимают его как болевое. Проведение импульсов по двигательным нервам обычными дозами местных анестетиков полностью не блокируется.

Являясь слабыми основаниями, местные анестетики плохо растворимы в воде. Для улучшения растворимости их используют в виде солей, наиболее часто в виде стабильных в растворе гидрохлоридов. При этом рН коммерческих растворов местных анестетиков варьирует от 3,2 (растворов с вазоконстрикторами) до 6,5 (без вазоконстрикторов). Транспорт лекарств через мембрану нервных окончаний и волокон, основу которой составляют липопротеиды, зависит от липофильности. Поэтому для проявления местноанестезирующего действия в тканях должен произойти гидролиз соли с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и проникающего через мембрану нервного волокна (Ritchie J.N., Greengard P., 1961; Ritchie J.N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D.T., Yamada V. 1970 и др.).

Поскольку константа диссоциации (рКа) основных местных анестетиков в коммерческих препаратах лежит в пределах от 7,5 до 9,0 менее 3% препарата находится в растворе в виде неионизированного свободного основания. Для увеличения содержания в растворе анестетика- основания, можно повысить рН раствора, добавляя к нему, например, бикарбонаты, чтобы приблизить рН раствора к рКа анестетика. В этих условиях в растворе увеличится процент анестетика-основания, что ускорит и увеличит его проникновение к рецептору, уменьшит латентный период и повысит интенсивность нервной блокады. Однако повышение рН уменьшает стабиль6ность раствора, может вызвать его преципитацию и сделать непригодным к употреблению.

Хорошо растворяясь в воде, соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения и легко диффундируют в водной среде межклеточного пространства. Это свойство солей местных анестетиков, вводимых в малой концентрации и большом объеме, используется при проведении инфильтрационной анестезии, когда необходимо воздействовать на окончания нервных волокон. Однако диффузия такого раствора через мембрану нервного волокна будет недостаточной для его блокады. Поэтому для проводниковой анестезии предпочитают использовать растворы более высокой концентрации, но объем вводимого препарата использовать меньший. В стоматологической практике большие объемы анестетиков не используются, что позволяет применять 1-4% растворы местноанестезирующих средств при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Гидролиз соли мес

Использование, типы, процесс, риски и безопасность беременности

Что такое местная анестезия?

Под местной анестезией понимается использование препарата, называемого анестетиком, для временного онемения небольшого участка тела. Ваш врач может использовать местную анестезию перед выполнением незначительной процедуры, такой как биопсия кожи. Вы также можете получить местную анестезию перед стоматологической процедурой, такой как удаление зуба. В отличие от общей анестезии, местная анестезия не вызывает засыпания.

Местные анестетики предотвращают передачу болевых ощущений в мозг от нервов в пораженной области. Иногда используется с успокаивающим средством. Это поможет вам расслабиться.

Продолжайте читать, чтобы узнать больше о различных типах местной анестезии и о том, когда они используются.

Существует два основных типа местных анестетиков, в зависимости от способа их введения.

Местные анестетики

Местные анестетики наносят непосредственно на кожу или слизистые оболочки, например, на внутреннюю часть рта, носа или горла. Их также можно наносить на поверхность глаза. Местные анестетики выпускаются в виде:

жидкостей
кремы
гели
спреи
пластыри

В некоторых случаях врач может использовать комбинацию местных анестетиков для более длительного эффекта.

Примеры процедур, которые могут включать местную анестезию, включают:

наложение или снятие швов
все, что связано с введением иглы
внутривенное введение
введение катетера
лазерное лечение
хирургия катаракты0018
эндоскопия

Безрецептурные местные анестетики, такие как бензокаин (Orajel), также могут помочь справиться с болью при:

язвах на зубах, деснах или во рту
незначительные ожоги
сыпь от ядовитого плюща
укусы клопов
геморрой

инъекции

местные анестетики также можно вводить в виде инъекций. Инъекционные анестетики обычно используются для обезболивания во время процедур, а не для обезболивания.

Процедуры, которые могут включать инъекцию местного анестетика, включают:

стоматологические работы, например, лечение корневых каналов
биопсию кожи
удаление новообразований под кожей
удаление родинок или глубоких бородавок
введение кардиостимулятора
диагностических тестов, таких как люмбальная пункция или биопсия костного мозга

Какой тип мне понадобится?

Приведенные выше списки являются общими примерами. Некоторые из этих процедур, такие как операция по удалению катаракты, могут выполняться с любым типом анестетика. Ваш врач определит лучший тип для вас на основе нескольких факторов, в том числе:

продолжительность процедуры
размер и расположение области, требующей обезболивания
любые основные заболевания, которые у вас есть
любые лекарства, которые вы принимаете

Вам не нужно много делать для подготовки к местной анестезии . Обязательно сообщите своему врачу, если:

у вас есть открытые раны вблизи пораженного участка
вы принимаете какие-либо лекарства, особенно повышающие риск кровотечения, такие как аспирин
страдаете нарушением свертываемости крови

Незадолго до процедуры вам сделают местную анестезию, чтобы дать время подействовать. Обычно это занимает всего несколько минут. Хотя вы не должны чувствовать никакой боли, вы все равно можете ощущать давление.

Немедленно сообщите своему врачу, если во время процедуры вы почувствуете боль. Возможно, им придется дать вам более высокую дозу.

Местная анестезия обычно проходит в течение часа, но вы можете ощущать некоторое затяжное онемение в течение нескольких часов. Когда он пройдет, вы можете почувствовать покалывание или заметить подергивание.

Старайтесь не забывать о пораженной области, пока действие анестезии прекращается. Очень легко случайно повредить онемевшую область в течение нескольких часов после процедуры.

При использовании местных анестетиков, отпускаемых без рецепта, таких как Orajel, имейте в виду, что при первом применении они могут вызывать легкое жжение или жжение. Никогда не используйте больше, чем рекомендовано на этикетке продукта. Это может быть токсично, если слишком много поглощается вашей кожей.

Местные анестетики, как правило, безопасны и обычно не вызывают никаких побочных эффектов, за исключением небольшого покалывания, когда оно проходит. Однако, если вам дали слишком много или инъекция попала в вену, а не в ткань, у вас может быть больше побочных эффектов, например:

Звонившись в ваших ушах
Гловолюбие
Онемение
Twitching
Металлический вкус во рту

замедление сердечного ритма

проблемы с дыханием

Также возможна аллергическая реакция на анестетик, но это бывает редко. По оценкам исследования 2011 года, только около 1 процента людей имеют аллергию на местные анестетики. Кроме того, большинство аллергических реакций на местные анестетики связаны с консервантом в составе анестетика, а не с самим препаратом.

A:

Ответы представляют мнения наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не должен рассматриваться как медицинский совет.

Местная анестезия — относительно безопасный способ обезболивания небольшого участка перед процедурой. Это также может помочь справиться с болью на коже или во рту. Хотя иногда это может вызывать побочные эффекты, обычно это происходит только в тех случаях, когда дозы превышают рекомендуемое количество.