Для пролонгирования действия местных анестетиков не рационально использовать норадреналин: 5.3.2. Препараты, пролонгирующие действие местных анестетиков

5.3.2. Препараты, пролонгирующие действие местных анестетиков

Сосудосуживающие
средства, замедляя всасыва­ние
местного анестетика, уменьшают его
токсиче­ское
действие. Кроме того, выраженность и
про­должительность обезболивания
увеличиваются, а количество вводимого
анестетика может быть уменьшено.

Вазоконстрикторы
относятся к группе симпато-миметических
аминов.

Наиболее
распространенные вазоконстрикто-ры
— адреналин, норадреналин, левонордефрин,
фелипрессин.
С одной стороны, вазоконстрикто-ры
стимулируют (3-рецепторы, которые ведут
к увеличению
сердечного выброса, уменьшению
пе­риферического
сопротивления и развитию ком­пенсаторной
тахикардии, с другой — гемодинами-ческие
изменения способствуют увеличению
вы­хода
медиатора воспаления гистамина. Это
может вести
к психоэмоциональным нарушениям.

Адреналин
—
гормон мозгового слоя надпочеч­ников.
Выпускается в виде 0,1 % раствора адрена­лина
гидрохлорида. Раствор нельзя нагревать.
Ад­реналин влияет на а- и (3-адренорецепторы,
сужи­вает
сосуды органов брюшной полости, кожи и

62

слизистых
оболочек, повышает АД. Влияние адре­налина
на сердечную деятельность носит слож­ный
характер: усиливает и учащает сердечные
со­кращения,
но, рефлекторно возбуждая блуждаю­щий
нерв, вследствие повышения АД может
за­медлять
сердечную деятельность и способствовать
возникновению
аритмий сердца. Адреналин рас­ширяет
бронхи, коронарные сосуды сердца,
повы­шает
содержание сахара в крови. Его используют
как
местное сосудосуживающее средство,
добав­ляя к местным анестетикам для
удлинения дейст­вия
и уменьшения всасываемости их. Адреналин
следует добавлять к раствору анестетика
туберку­линовым
шприцем, дозируя его в миллилитрах.

Рационально
добавлять 1 мл адреналина на 200
мл раствора анестетика, т.е. в соотношении
1:200
000. Повышение концентрации адренали­на
до 1:100 000 не дает ощутимых преимуществ
по
глубине и увеличению времени анестезии.
Вместе с тем повышение концентрации
вазо-констриктора
всегда увеличивает риск развития
осложнений.

Кроме
адреналина, для пролонгирования дейст­вия
местных анестетиков могут быть
использова­ны 0,02 % раствор норадреналина
в соотношении 1:50
000, фелипрессин (синтетический аналог
гор­мона
задней доли гипофиза).

Норадреналин
оказывает
более выраженное сосу­досуживающее
и прессорное действие. В современ­ных
ампулированных анестетиках норадреналин
со­держится в концентрации 1:200 000 и
1:100 000. Уве­личение
концентрации (1:25 000) норадреналина может
вести к осложнениям: гипертензии,
обморо­ку,
коллапсу.

Левонордефрин
близок
по своим свойствам к ад­реналину
и используется в импортных
местноане-стезирующих препаратах в
концентрации 1:20 000; его действие еще
мало изучено.

Неблагоприятные
реакции при использовании вазоконстрикторов
развиваются как за счет инди­видуальной
реакции на сосудосуживающее дейст­вие,
так и за счет технических погрешностей
и по­вторного
введения анестетика и таким образом
превышения
концентрации препарата. Ампулиро-ванные
анестетики позволяют избежать осложне­ний,
связанных с действием вазоконстриктора.

Отдельным
пациентам не рекомендуются анес­тезирующие
препараты с вазоконстрикторами: при
повышенной чувствительности, тяжелой
сер­дечно-сосудистой патологии
(особенно при сину­совой брадикардии,
пароксизмальной тахикардии, в пожилом
и старческом возрасте, при заболева­ниях
эндокринной системы, беременным, при
глаукоме).
Кроме того, нежелательные побочные
явления
могут наблюдаться у больных, применяю­щих
неселективные р-адреноблокаторы и
анти­депрессанты.

Фармакология, под. ред. Ю. Ф. Крылова и В. М. Бобырева.

Назад

Оглавление
Вперёд

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности — анестезию (от греч. aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, — тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия — до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия — до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия — до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью. Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань. Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции. Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения. Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин. дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

Использование адреналина с лидокаином при хирургических вмешательствах на пальцах рук и ног

Кокрановский синтез доказательств и методы ►

Вопрос обзора: Мы рассмотрели доказательства использования адреналина с лидокаином при хирургических вмешательствах на пальцах рук и ног.

История вопроса: Операции на пальцах рук и ног обычно выполняются под местной анестезией. Адреналин добавляют в местный анестетик, чтобы продлить его действие. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при применении адреналина в частях тела с концевыми артериями, то есть артериями, которые являются единственным кровоснабжением данного конкретного органа, например, пальцы рук и ног. Адреналин может сужать артерии и уменьшать кровоснабжение этих органов, что приводит к осложнениям. Мы хотели выяснить, имеются ли какие-либо доказательства в поддержку этого общепринятого учения.

Характеристики исследования: Доказательства актуальны на ноябрь 2014 г. Мы включили исследования с участием детей (в возрасте старше 28 дней и моложе 18 лет) и взрослых пациентов (в возрасте 18 лет и старше) любого пола, перенесших операцию на пальцах рук и ног. ) при блокадах нервов с применением адреналина с лидокаином.

Основные результаты: Мы нашли четыре подходящих исследования со 167 участниками.

В одном небольшом исследовании сообщалось о продолжительности анестезии и было обнаружено, что адреналин продлевает продолжительность анестезии, но качество доказательств было низким.

Ни в одном исследовании не сообщалось о нежелательных явлениях, таких как ишемия дистальнее места инъекции, или анализе затрат при использовании адреналина с лидокаином.

Продолжительность послеоперационного обезболивания была указана в одном исследовании, но имеющихся данных было недостаточно для анализа результатов.

В двух исследованиях сообщалось об уменьшении кровотечения во время операции с использованием адреналина с лидокаином. В свете наших результатов мы ожидаем, что 17,2 из 100 пациентов, получавших адреналин с лидокаином (от 8,7 до 29.8 пациентов) имели бы кровотечение во время операции по сравнению с 49 пациентами, которые получали бы простой лидокаин; однако качество доказательств было низким, и дальнейшие исследования, скорее всего, повлияют на нашу уверенность в этой оценке.

Качество доказательств

Качество доказательств низкое как в отношении продолжительности анестезии, так и в отношении кровотечения во время операции с применением адреналина с лидокаином. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы доказать преимущества добавления адреналина к лидокаину.

Выводы авторов:

Имеющихся ограниченных данных недостаточно, чтобы рекомендовать использование адреналина или отказ от него при блокадах пальцевых нервов. Доказательства, представленные в этом обзоре, указывают на то, что добавление адреналина к лидокаину может увеличить продолжительность анестезии и снизить риск кровотечения во время операции, хотя качество доказательств низкое. Мы определили необходимость проведения исследователями крупных испытаний, в которых основное внимание уделяется другим важным исходам, таким как нежелательные явления, анализ затрат и продолжительность послеоперационного обезболивания.

Прочитать аннотацию полностью…

Справочная информация: 

Операция на пальцах является обычной процедурой в неотложной и дневной хирургии. Адреналин в сочетании с лидокаином может продлить блокаду пальцевого нерва и обеспечить бескровное операционное поле. Длительное послеоперационное обезболивание может снизить потребность в анальгетиках и облегчить реабилитацию кисти. Традиционно избегают введения адреналина в анатомические участки с конечными артериями, такие как пальцы, половой член и ушная раковина, из-за риска артериального спазма, ишемии и гангрены дистальнее места инфильтрации препарата.

Цели: 

Оценить безопасность и эффективность использования адреналина (любого разведения) в сочетании с лидокаином (любое разведение) для блокады пальцевых нервов (пальцев рук и ног).

Стратегия поиска:

Мы провели поиск в Кокрановском центральном регистре контролируемых испытаний (CENTRAL, выпуск 11, 2014 г.), MEDLINE через Ovid SP (с 1966 по 18 ноября 2014 г.) и EMBASE через Ovid SP (с 1980 по 18 ноября 2014 г.). Мы также искали определенные веб-сайты, такие как www.indmed.nic.in; www.cochrane-sadcct.org; и http://www. Клинические испытания.gov.

Критерии отбора:

Мы включили рандомизированные контролируемые испытания (РКИ), в которых сравнивали использование адреналина с лидокаином и лидокаином в чистом виде у пациентов, перенесших операцию на пальцах рук и ног. Нашими первичными результатами были продолжительность анестезии, неблагоприятные исходы, такие как ишемия дистальнее места инъекции, и анализ затрат. Нашими вторичными результатами были продолжительность послеоперационного обезболивания и уменьшение кровотечения во время операции.

Сбор и анализ данных:

Мы использовали стандартные методологические процедуры, предусмотренные Кокрановским сотрудничеством. Два автора обзора независимо друг от друга извлекли детали методологии испытаний и данные об исходах из отчетов всех испытаний, которые считались подходящими для включения. Мы выполнили все анализы на основе намерения лечить. Мы использовали модель с фиксированным эффектом, когда не было обнаружено признаков значительной гетерогенности между исследованиями, и модель со случайными эффектами, когда гетерогенность была вероятной.

Основные результаты:

Мы включили четыре РКИ со 167 участниками. Риск систематической ошибки во включенных исследованиях был высоким, поскольку ни в одном из них не сообщалось о методах рандомизации, сокрытия распределения или ослепления. Только в одном испытании упоминалась продолжительность анестезии. Средняя разница в продолжительности анестезии при использовании адреналина с лидокаином составила 3,20 часа (95% доверительный интервал (ДИ) от 2,48 до 3,92 часа; одно РКИ, 20 участников; доказательства низкого качества).